Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Yalnızca araştırma kullanımı içindir
Semaglutidmarka isimleri altında satılmaktadırÖzempik,WegovyVeRybelsus, birantidiyabetik ilaçtedavisinde kullanılır2 tip diyabetve benzeriobeziteye karşı ilaçuzun vadedeağırlık yönetimi, tarafından geliştirilmişNovo Nordisk2012 yılında. Semaglutid birGLP-1 reseptör agonistiyani insan hareketlerini taklit ediyorinkretin glukagon benzeri peptid-1(GLP-1), dolayısıyla artıyorinsülinsalgılanması ve artmasıkan şekeribertaraf edilmesi ve iyileştirilmesiglisemik kontrolü.Yan etkiler bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı ve kabızlığı içerir. Aralık 2017'de Ozempic adlı enjekte edilebilir versiyon onaylandı.Eylül 2019'da ağızdan alınabilen versiyonu (Rybelsus) onaylandı ve Haziran 2021'de yetişkinlerde uzun süreli kilo kontrolü için Wegovy markası altında satılan daha yüksek dozlu bir enjeksiyon ABD tarafından onaylandı.Gıda ve İlaç İdaresi(FDA).Ocak 2023'te FDA, Novo Nordisk'e, oral Rybelsus'un bir ilaç olarak kullanılabileceğini belirtmek üzere etiketi revize etme izni verdi.birinci basamak tedavitip 2 diyabetli yetişkinler için - yani daha önce başka bir diyabet ilacı almamış kişiler için. 2020 yılında semaglutid, 4 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 129. ilaçtı. Eş anlamlı: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Yalnızca araştırma amaçlıdır.
Biyolojik aktivite
| Tanım | Uzun etkili bir glukagon benzeri peptit 1 (GLP-1) analoğu olan Semaglutid (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), birGLP-1 reseptörütip 2 diyabetin (T2DM) tedavisi için potansiyele sahip bir agonisttir. |
| Hedefler | GLP-1 reseptörü |
| Laboratuvar ortamında | Semaglutide haftada bir kez optimal aday olarak seçilir.Semaglutid, insan GLP-1'e (Aib8, Arg34) kıyasla iki amino asit ikamesine sahiptir ve lizin 26'da türetilir. Semaglutidin GLP-1R afinitesi (0,38 ± 0,06 nM), liraglutide kıyasla üç kat azalırken, albümin afinitesi artırıldı. |
| in vivo | Mini domuzlarda iv uygulamayı takiben plazma yarı ömrü 46,1 saattir ve semaglutidin mini domuzlara sc dozlamadan sonra 63,6 saatlik bir MRT'si vardır. |
Protokol (referanstan)
| Hücre Araştırması: | ● Hücre hatları:BHK hücreleri ● Konsantrasyonlar:0,01 pM – 0,1 μM ● Kuluçka Süresi:3 saat ● Yöntem:Hem hGLP-1R hem de CRE ateş böceği lusiferazını (klon FCW467-12A/KZ10-1) ifade eden BHK hücrelerinin dondurulmuş alikuotları eritilir, PBS içinde iki kez yıkanır ve tahlil tamponu içinde süspanse edilir.Hücreler, 50 uL'lik bir hacimde 5000 hücre/kuyu oranında 96 oyuklu plakalara yerleştirilir.Test edilecek bileşikler tahlil tamponunda seyreltilir ve 1 x 106 nihai tahlil konsantrasyonlarına ulaşmak için hücreleri içeren plakaya 50 μL'lik bir kısım aktarılır.−14− 1 × 10−7M. Plaka %5 CO2'de 3 saat süreyle inkübe edilir237 °C'de.100 uL sabitit artı reaktif eklenmeden önce plakanın oda sıcaklığında 15 dakika beklemesine izin verildi.Plakanın üzeri ışıktan korunacak şekilde kapatılır ve oda sıcaklığında 30 dakika çalkalanır.Plaka bir TopCount NXT cihazında okunur. |
Çözünürlük (25°C)
| Laboratuvar ortamındaGrup: | DMSO | 3 mg/mL(0,73 mM) |
| Etanol | Çözünmez | |
| su | Çözünmez |
Kimyasal Bilgi
| Moleküler ağırlık | 4113,58 | ||
| Formül | C187H291N45O59 | ||
| CAS Numarası. | 910463-68-2 | ||
| Depolamak | 3 yıl | -20°C | pudra |
| 2 yıl | -80°C | solvent içinde | |
| Nakliye | Oda sıcaklığında nakliye(Kalite sorunu yoktur: ürün en az 1 hafta boyunca 37°C'de iyidir.) | ||
Klinik Deneme Bilgileri
| NCT Numarası | işe alım | Müdahaleler | Koşullar | Sponsor/İşbirlikçileri | Başlangıç tarihi | Aşamalar |
| NCT05537233 | Henüz işe alım yok | İlaç: Semaglutid|İlaç: Plasebo | Tip 1 Diyabet|Obezite | Colorado Üniversitesi Denver|Çocuklarda Diyabet Araştırma Vakfı | 1 Ocak 2023 | Faz 2 |
| NCT04885634 | Henüz işe alım yok | İlaç: Semaglutid Enjekte Edilebilir Ürün|İlaç: Plasebo | Atriyal Fibrilasyon|Fazla Kilo ve Obezite | Axel Brandes|Herlev ve Gentofte Hastanesi|Hillerod Hastanesi Danimarka|Svendborg Hastanesi|Güney Batı Jutland Hastanesi|Odense Üniversite Hastanesi | Ekim 2022 | Aşama 3 |
| NCT05579977 | İşe alma | İlaç: PF-07081532|Diğer: Plasebo|İlaç: Rybelsus | Diabetes Mellitus|Obezite | Pfizer | 27 Ekim 2022 | Faz 2 |
| NCT05254314 | İşe alma | İlaç: Semaglutide Kalem Enjektörü haftalık 2.4mg|Diğer: Plasebo | Astım | Vanderbilt Üniversitesi Tıp Merkezi|Ulusal Alerji ve Enfeksiyon Hastalıkları Enstitüsü (NIAID) | 7 Eylül 2022 | Faz 2 |
| NCT05478252 | İşe alma | İlaç: Semaglutid J|İlaç: Semaglutid B | Diyabet Mellitus Tip 2 | Novo Nordisk A/S | 3 Ağustos 2022 | Aşama 3 |
(verilerhttps://clinicaltrials.gov, 2022-11-29'da güncellendi)
